Russian English Ukrainian
Корзина              
0 товаров - 0,00₴
Корзина пуста!

Алфавитный указатель

Форсаж табл.жев.100мг №4 (2х2) блист.

Цена препарата:

453,00₴
Кол-во:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Форсаж — пероральный препарат, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективного ингибитора цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока к ним крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность NO, подавляя ФДЭ-5, которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.
Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ-5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозному телу.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в 10 раз сильнее, чем ФДЭ-6, в 80 раз — чем ФДЭ-1, в 700 раз — чем ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10, ФДЭ-11). В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЭ-3, цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.
Нарушение зрения. При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ-6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.
Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (1 год).
В ходе исследования при приеме силденафила в дозах 25; 50; 100 мг улучшение эрекции отмечали у 62; 74; 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовольствие от полового акта.
При лечении силденафилом улучшение отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию; у 83% больных с травмой спинного мозга.
Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном с участием цитохрома P450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.
Всасывание. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среднем 41% (25–63%). Силденафил подавляет ФДЭ-5-фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 нмоль. Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг составляет около 18 нг/мл или 38 нмоль. Cmax, которая достигалась в плазме крови, регистрировали через 30–120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак.
В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка Tmax (время достижения Cmax) составляет в среднем 60 мин, а уменьшение Cmax — в среднем 29%, однако степень абсорбции не увеличивается (AUC снижалась на 11%).
Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связаны с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте зарегистрировано <0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила.
Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафилу, но его активность относительно ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% от селективности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет около 40% соответствующей концентрации силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный T½ составляет около 4 ч.
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с конечным T½ 3–5 ч. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с калом (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13% принятой дозы).
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) отмечали сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых молодых людей (18–45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляло почти 40%.
Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не изменялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%), по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на 200 и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легким и умеренным циррозом печени (класс A и B по Чайлд-Пью) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%), по сравнению с такими же по возрасту добровольцами, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по Чайлд-Пью) не исследовали.
Данные доклинических исследований, которые основывались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности повторяющихся доз, не показали особого риска генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию для человека.

ПОКАЗАНИЯ:

препарат Форсаж рекомендуется применять у мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Форсажа требуется сексуальное возбуждение.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение.
Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки. Действие Форсажа может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) отсутствует.
Пациенты с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) рекомендованная доза является такой же, как указано в разделе Взрослые. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно повысить постепенно до 50 и 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например циррозом) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно повысить постепенно до 50 и 100 мг.
Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP 3A4 (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с силденафилом не рекомендуется, см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние следует стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения Форсажа. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

до начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, которое проявляется легким и кратковременным снижением АД (см. Фармакодинамика). До назначения силденафила врач должен тщательно оценить, может ли такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам относятся таковые с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Форсаж потенцирует гипотензивное действие нитратов (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
В постмаркетинговый период сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, АГ и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением препарата Форсаж. У большинства пациентов, но не у всех, отмечали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций выявлено во время или сразу после полового акта и только несколько — вскоре после применения препарата Форсаж без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска или обусловлено другими факторами.
Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях длительной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 ч, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и устойчивой потере потенции.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). О случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, которое является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании ассоциированно с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Форсаж следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Одновременное применение блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 ч после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние следует стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Кроме того, необходимо проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет информации относительно безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертывания крови или острой язвой. Таким образом, применение силденафила у пациентов этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Препарат содержит лактозу, поэтому Форсаж не следует применять у мужчин с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
После приема 100 мг здоровыми добровольцами не выявлено влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. Фармакодинамика).
Потеря слуха. Врачу следует посоветовать пациенту прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Форсаж, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Форсаж. Определить, что эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами, невозможно.
Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Форсаж оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать АД у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 или 10 мг) и препарата Форсаж (100 мг) перорально отмечали среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического — на 7 мм рт. ст.
Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата Форсаж не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая ВИЧ.
Женщины. Препарат не предназначен для применения у женщин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили.
Поскольку во время клинических исследований силденафила отмечали головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на прием Форсажа, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения у женщин.
Дети. Препарат не показан для применения у лиц в возрасте до 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом P450 (CYP), а именно его изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов — увеличить его выведение.
Исследования in vivo:

Действующее вещество
1 таблетка містить 140,48 мг силденафілу цитрату, що еквівалентно 100 мг силденафілу//
Производитель
Дженефарм С.А.,Грецiя/Марксанс Фарма Лтд, Iндiя

Компания "Рецепт Здоровья"- это интернет-аптека нового поколения, основной специализацией которой являются новейшие препараты для лечения онкологических и инфекционных заболеваний. Только у нас эксклюзивная продукция лучших европейских производителей!

Контакты

  • Email gold2017city@gmail.com
  • Телефоны +38 (044) 232-13-88
    +38 (067) 323-67-88
    +38 (073) 042-31-56
    +38 (095) 428-56-79
  • Адрес 03039, Г.КИЕВ, УЛ. ИЗЮМСКАЯ 1А
ВВЕРХ