Russian English Ukrainian
Корзина              
0 товаров - 0,00₴
Корзина пуста!

Алфавитный указатель

ДУОДАРТ (Дутастерид) Твердые капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., 

Цена препарата:

1070,00₴
Кол-во:

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА ДУОДАРТА:

капс. тверд. 0,5 мг + 0,4 мг фл., в карт. коробке, № 30, № 90.

Дутастерид 0,5 мг, Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ДУОДАРТА:

фармакодинамика. Дуодарт представляет собой комбинацию двух лекарственных средств: дутастерида, двойного ингибитора 5α-редуктазы (5 API), и тамсулозина гидрохлорида, антагониста адренорецепторов α1a и α1d. Эти лекарственные средства имеют взаимодополняющий механизм действия, благодаря которому происходит быстрое облегчение мочеиспускания, снижается риск острой задержки мочи (ОЗМ) и снижается вероятность необходимости проведения хирургической операции по поводу доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Дутастерид подавляет активность как 1-го, так и 2-го типа изоферментов 5α-редуктазы, которые отвечают за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является андрогеном, который в первую очередь отвечает за рост предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Тамсулозин подавляет активность адренорецепторов α1a и α1d в стромальных гладких мышцах предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Около 75% рецепторов α1 в предстательной железе являются рецепторами подтипа α1a.
Тамсулозин повышает максимальную скорость тока мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и предстательной железы, устраняет обструкцию. Препарафт также уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют недержание мочи и сокращение гладких мышц нижних отделов мочевыводящих путей. Такой эффект достигается при длительной терапии. Необходимость оперативного вмешательства или катетеризации значительно снижается.
Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД путем снижения общего периферического сопротивления. В ходе исследования влияния тамсулозина не отмечали клинически значимого снижения АД.
Фармакокинетика. Между введением комбинации дутастерид-тамсулозин и одновременным введением доз дутастерида и тамсулозина в капсулах отдельно была продемонстрирована биоэквивалентность.
Исследования биоэквивалентности одноразовых доз были проведены как в состоянии натощак, так и после приема пищи. По сравнению с состоянием натощак, после приема пищи отмечали 30% снижение Cmax ингредиента тамсулозин комбинации дутастерид-тамсулозин. Пища не влияла на AUC тамсулозина.
Всасывание
Дутастерид. После перорального введения однократной 0,5 мг дозы дутастерида время достижения Cmax дутастерида в плазме крови составило 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляла около 60%. Прием пищи не влияет на биоэквивалентность дутастерида.
Тамсулозин. Тамсулозин всасывается из кишечника и является почти полностью биодоступным. Как скорость, так и степень всасывания тамсулозина снижаются, если его принимают в течение 30 мин после еды. Равномерность поглощения обеспечивается приемом Дуодарта в одно и то же время суток после приема похожей пищи. Концентрация тамсулозина в плазме крови пропорциональна дозе.
После приема однократной дозы тамсулозина после еды Cmax в плазме крови достигается через 6 ч. Равновесная концентрация достигается на 5-й день многократного введения. Средняя равновесная концентрация у пациентов приблизительно на ⅔ выше концентрации после однократного введения тамсулозина. Хотя это явление отмечали у пациентов пожилого возраста, того же результата можно ожидать и у более молодых пациентов.
Распределение
Дутастерид. Дутастерид имеет большой объем распределения (300–500 л) и высокое связывание с белками плазмы крови (>99,5%). После ежедневного введения доз концентрация дутастерида в плазме крови составляет 65% равновесной концентрации через 1 мес и около 90% — через 3 мес.
Равновесная концентрация в плазме крови, составляющая около 40 нг/мл, достигается через 6 мес введения в дозе 0,5 мг/сут. Среднее значение поступления дутастерида из плазмы крови в семенную жидкость составляет 11,5%.
Тамсулозин. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99%. Объем распределения является небольшим (около 0,21/кг массы тела).
Метаболизм
Дутастерид. Дутастерид активно метаболизируется in vivo. В условиях in vitroдутастерид метаболизируется цитохромом P450 3A4 и 3A5, образуя три моногидроксилированных метаболита и один дигидроксилированный метаболит.
После перорального введения дутастерида в дозе 0,5 мг/сут до достижения равновесной концентрации, 1,0–15,4% (среднее значение — 5,4%) введенной дозы дутастерида выводится с калом в неизмененном виде. Остальные выводятся с калом в виде 4 основных метаболитов, содержащих 39; 21; 7 и 7% каждого из материалов, связанных с лекарственным средством, и 6 второстепенных метаболитов (<5% каждый). В моче человека выявлено лишь незначительное количество неизмененного дутастерида (<0,1% дозы).
Тамсулозин. Энантиомерной биоконверсии из тамсулозина гидрохлорида [R(-) изомер] в S(+) изомер у человека не происходит. Тамсулозина гидрохлорид активно метаболизируется ферментами цитохрома P450 в печени, менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Но фармакокинетический профиль метаболитов у человека не установлен. Результаты исследований in vitro указывают на то, что к метаболизму тамсулозина привлекаются ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, а также незначительным является участие других изоферментов CYP.
Угнетение активности ферментов, участвующих в печеночном метаболизме, может привести к усиленному действию тамсулозина. Перед выведением с мочой метаболиты тамсулозина гидрохлорида подвергаются широкому связыванию с глюкуронидом или сульфатом.
Выведение
Дутастерид. Выведение дутастерида зависит от дозы и характеризуется двумя параллельными процессами элиминации, один насыщаемый (зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (не зависящий от нее). При низких концентрациях в плазме крови (<3 нг/мл) дутастерид быстро выводится как зависящим, так и не зависящим от концентрации путем. При применении однократных доз ≤5 мг выявлены признаки быстрого клиренса и установлен T½, который длится от 3 до 9 дней.
При терапевтических концентрациях после повторного введения дозы 0,5 мг/сут доминирует медленный, линейный путь выведения, а T½ составляет около 3–5 нед.
Тамсулозин. Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, в которой около 9% дозы присутствуют в виде неизмененного активного вещества.
После в/в или перорального введения лекарственной формы с немедленным высвобождением T½ тамсулозина, содержащегося в плазме крови колеблется в диапазоне 5–7 ч. Из-за фармакокинетики, регулируемой скоростью поглощения, в случае с тамсулозином в капсулах с модифицированным высвобождением настоящий T½ тамсулозина, принятого после еды, составляет около 10 ч, а в равновесной концентрации у пациентов — около 13 ч.
Пациенты пожилого возраста
Дутастерид. Фармакокинетику дутастерида оценивали у 36 здоровых мужчин в возрасте 24–87 лет после введения однократной дозы 5 мг. Значительной зависимости действия дутастерида от возраста не выявлено, но T½ был короче у мужчин в возрасте до 50 лет. Статистических различий в T½ не отмечено при сравнении группы 50–69-летних испытуемых с группой исследуемых в возрасте старше 70 лет.
Тамсулозин. Перекрестное сравнительное исследование общего действия тамсулозина гидрохлорида (AUC) и T½ указывает на то, что фармакокинетическое действие тамсулозина гидрохлорида может быть немного продолжительнее у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами мужского пола. Собственный клиренс не зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с α1-кислым гликопротеином, но снижается с возрастом, в результате чего общее действие на 40% сильнее (AUC) у пациентов в возрасте 55–75 лет по сравнению с действием у пациентов в возрасте 20–32 года.
Почечная недостаточность
Дутастерид. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучали. Но в моче человека оказывается <0,1% дозы дутастерида (0,5 мг) в равновесной концентрации, поэтому клинически значимого повышения концентрации дутастерида в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью ожидать не следует (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Тамсулозин. Фармакокинетику тамсулозина гидрохлорида сравнивали у 6 пациентов с почечной недостаточностью от слабой до умеренной (30≤CLcr<70 мл/мин/1,73 м2) или от умеренной до тяжелой (10≤CLcr <30 мл/мин/1,73 м2) степени и у 6 исследуемых с нормальным клиренсом (CLcr<90 мл/мин/1,73 м2). В то время как в общей концентрации тамсулозина гидрохлорида в плазме крови отмечали изменение в результате переменного связывания с α1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс, оставались относительно стабильными. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы тамсулозина гидрохлорида в капсулах. Но пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (CLcr<10 мл/мин/1,73 м2) не исследовали.
Печеночная недостаточность
Дутастерид. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучали. Поскольку дутастерид выводится преимущественно путем метаболизма, ожидается, что уровни дутастерида в плазме крови этих пациентов будут повышенными, а T½дутастерида будет длительным.
Тамсулозин. Фармакокинетику тамсулозина гидрохлорида сравнивали у 8 пациентов с умеренным нарушением функции печени (классификация по Чайлд-Пью: степени A и B) и у 8 участников исследования с нормальной функцией печени. В то время как изменение общей концентрации тамсулозина гидрохлорида в плазме крови отмечали в результате переменного связывания с α1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина гидрохлорида не претерпела значительных изменений, выявлено только умеренное (32%) изменение в собственном клиренсе несвязанного тамсулозина гидрохлорида. Поэтому пациенты с умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы тамсулозина гидрохлорида. Действие тамсулозина гидрохлорида не изучали у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ДУОДАРТА:

лечение умеренных и тяжелых симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства у пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ ДУОДАРТА:

взрослые (включая пациентов пожилого возраста). Рекомендуемая доза Дуодарта — 1 капсула (0,5 мг/0,4 мг) в сутки для перорального приема через 30 мин после еды. Капсулу следует глотать целиком, не открывая и не разжевывая, поскольку при контакте с содержанием капсулы возможно раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Дуодарт можно применять для замещения комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозина гидрохлоридом с целью облегчения лечения.
Замена Дуодартом дутастерида или тамсулозина гидрохлорида при монотерапии возможна, если это клинически обосновано.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику дутастерида-тамсулозина у больных с почечной недостаточностью не изучали. Изменять дозу препарата для лечения таких больных не требуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика).
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику дутастерида-тамсулозина у больных с печеночной недостаточностью не изучали, поэтому препарат следует применять с осторожностью при легкой и умеренной печеночной недостаточности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика). Больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат противопоказан (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ДУОДАРТА:

препарат не применяют для лечения женщин и детей (см. Применение в период беременности и кормления грудью). Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к дутастериду, другим ингибиторам 5α-редуктазы, тамсулозину (включая тамсулозин-индуцированный ангионевротический отек), другим компонентам препарата или к сое и арахису. Препарат противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе ортостатическую гипотензию. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ДУОДАРТА:

клинические исследования применения Дуодарта не проводили, однако было продемонстрировано биоэквивалентность Дуодарта и сочетанного применения дутастерида и тамсулозина. Информация об одновременном применении получена из исследования CombAT (комбинация Аводарта и тамсулозина), в котором сравнивали комбинации дутастерида в дозе 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг 1 раз в сутки в течение 4 лет или монотерапии этими препаратами.
Информация о профилях побочных эффектов для каждого компонента отдельно (дутастерид и тамсулозин) приведена ниже.
Одновременное применение дутастерида и тамсулозина
Данные клинических исследований
. По данным 4-летнего исследования CombAT, доля побочных реакций, определенных исследователями в течение 1-го, 2-го, 3-го и 4-го года лечения, изменялась соответственно: 22; 6; 4 и 2% при комбинированной терапии дутастерид+тамсулозин; 15; 6; 3 и 2% при монотерапии дутастеридом; 13; 5; 2 и 2% при монотерапии тамсулозином. Высокий процент побочных реакций в группе получавших комбинированную терапию в течение 1-го года лечения обусловлен высокими показателями репродуктивных нарушений, а именно нарушением эякуляции, выявленным в группе. 

Данные клинических исследований. В трех плацебо-контролируемых исследованиях применения дутастерида (n=2167) по сравнению с плацебо (n=2158) III фазы побочных реакций, которые отмечали через 1 или 2 года после лечения, были сходными по типу и частоте возникновения с выявленными при монотерапии дутастеридом в ходе исследования CombAT (см. таблицу выше).
В открытой дополнительной фазе этих исследований не отмечено изменений профиля побочных реакций в течение следующих 2 лет.
Данные постмаркетинговых исследований. В постмаркетинговом исследовании побочные реакции фиксировали из спонтанных сообщений, поэтому точная частота таких реакций неизвестна.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — алопеция (главным образом потеря волос на теле), гипертрихоз.
Монотерапия тамсулозином

Другие данные. В ходе клинического исследования REDUCE у мужчин, принимавших дутастерид, отмечали высокую частоту возникновения рака предстательной железы (по шкале Глисона — 8–10) по сравнению с группой плацебо (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакодинамика). Причинной взаимосвязи между применением дутастерида и возникновением рака предстательной железы высокой градации по Глисону не установлено.
По данным клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, получены сообщения о случаях рака молочной железы у мужчин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ДУОДАРТА:

комбинированную терапию назначают после тщательного анализа соотношения польза/риск, в связи с потенциальным повышением риска побочных реакций (включая сердечную недостаточность), и изучения вариантов альтернативного лечения, включая монотерапию.
Сердечная недостаточность. По данным двух 4-летних клинических исследований, частота возникновения сердечной недостаточности (комбинированный термин для всех сообщений, главным образом сердечной недостаточности и застойной сердечной недостаточности) была выше среди пациентов, получавших комбинацию дутастерида с блокатором α-адренорецепторов, главным образом тамсулозином, по сравнению с субъектами, которые не лечились такой комбинацией. Частота сердечной недостаточности была низкой (≤1%) и вариабельной в пределах этих исследований.
Влияние на простатспецифический антиген (PSA) и выявление рака предстательной железы. Перед началом курса лечения Дуодартом и периодически во время лечения пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное обследование, а также применять другие методы выявления рака предстательной железы.
Концентрация PSA является важным компонентом скринингового процесса для выявления рака предстательной железы. Дуодарт способен снижать уровень сывороточного PSA у пациентов примерно на 50% через 6 мес лечения.
Пациенты, которые принимают Дуодарт, должны иметь новый исходный уровень PSA, установленный через 6 мес после лечения этим препаратом. Впоследствии этот уровень рекомендуется проверять регулярно. Любое подтвержденное повышение уровня PSA от минимального уровня при применении Дуодарта может быть свидетельством наличия рака предстательной железы (особенно рака высокой градации) или несоблюдения режима лечения Дуодартом и требует тщательного изучения, даже если показатели PSA находятся в пределах нормы у мужчин, которые не принимали ингибиторы 5α-редуктазы. При интерпретации показателей PSA у больных, применяющих Дуодарт, следует учитывать предыдущие показатели PSA для сравнения.
Применение Дуодарта не влияет на уровень PSA для диагностики рака предстательной железы после установления его нового исходного уровня.
Общий уровень сывороточного PSA возвращается к исходному уровню в течение 6 мес после прекращения лечения.
Соотношение же свободного PSA и общего его уровня остается постоянным даже при лечении Дуодартом. Если для определения рака предстательной железы врач решит использовать процент свободного PSA у больного, который лечится Дуодартом, никакой коррекции значения свободного PSA проводить не требуется.

Комментарии   

# RE: Дуодарт (Дутастерид) капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., Витя 13.10.2016 21:04
Может ли мне кто-нибудь рассказать о том, работает ли средство Дуодарт так, как написано в описании? Впервые с ним сталкиваюсь, никогда ранее о нём не слышал. Буду признателен за подсказку.
Цитировать
# RE: Дуодарт (Дутастерид) капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., Лиза 13.10.2016 21:04
По словам моего мужа, пропив один курс Дуодарта (две недели, если не ошибаюсь), он заметил положительный эффект от его применения. Поэтому я ему заказала упаковку побольше в данной аптеке, жду пока доставят.
Цитировать
# RE: Дуодарт (Дутастерид) капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., Инесса 13.10.2016 21:04
Не зря заказали. Во-первых, большая упаковка в пересчёте выходит значительно дешевле маленькой (если брать те же 90 капсул). Во-вторых, моему молодому человеку действие препарата понравилось, он был явно доволен.
Цитировать
# RE: Дуодарт (Дутастерид) капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., Артемий 13.10.2016 21:04
Как странно, что большинство отзывов о Дуодарте положительные. Мне же он не помог в лечении доброкачественной гипертрофии простаты. Прошёл один курс – эффекта совершенно никакого не заметил, теперь ищу аналог.
Цитировать
# RE: Дуодарт (Дутастерид) капсулы. 0,5 мг / 0,4 мг., 90 шт., Стас 13.10.2016 21:05
Видимо, у всех по-разному организм реагирует на приём тех или иных препаратов. В моём случае, например, он положительно отозвался – гипертрофия простаты никуда не делась, но эффект уже заметен, буду продолжать пить его. Тем более, большая упаковка, заказанная здесь, уже на подходе ко мне.
Цитировать
Действующее вещество
Дутастерид
Производитель
GlaxoSmithKline Export, Великобритания

Компания "Рецепт Здоровья"- это интернет-аптека нового поколения, основной специализацией которой являются новейшие препараты для лечения онкологических и инфекционных заболеваний. Только у нас эксклюзивная продукция лучших европейских производителей!

Контакты

  • Email gold2017city@gmail.com
  • Телефоны +38 (044) 232-13-88
    +38 (067) 323-67-88
    +38 (073) 042-31-56
    +38 (095) 428-56-79
  • Адрес 03039, Г.КИЕВ, УЛ. ИЗЮМСКАЯ 1А
ВВЕРХ