Russian English Ukrainian
Корзина              
0 товаров - 0,00₴
Корзина пуста!

Алфавитный указатель

Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,

Цена препарата:

60000,00₴
Кол-во:

Состав препарата Адцетрис

Действующее вещество:
1 флакон содержит 50мг брентуксимаба ведотина.
1мл разбавленного раствора 5мг брентуксимаба ведотина.
Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия, дигидрат; α, α-трегалозы дигидрат; полисорбат 80.

Лекарственная форма. Порошок для концентрата для приготовления раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизированный порошок или плотная масса.
Фармакологическая группа. Антинеопластические средства; другие антинеопластические средства; моноклональные антитела. Код АТХ L01X C12.

Фармакологические свойства Адцетриса

Фармакодинамика. Кардиоэлектрофизиология. В рамках первой фазы несравнимых открытого многоцентрового исследования кардиологической безопасности проанализированы данные 46 пациентов с 52 по CD30-положительными злокачественными гематологическими опухолями, получавших брентуксимаб ведотин (1,8 мг / кг) каждые 3 недели. Главной целью исследования было оценить влияние брентуксимабу ведотину на кардио-желудочковая реполяризацию и проанализировать отклонения интервала QTc от базовых значений в разные моменты времени в 1 цикле.
Верхний предел 90% доверительного интервала для среднего влияния на интервал QTc составляла <10 мс в каждой временной точке 1 и 3 циклов после начального уровня. Эти данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого удлинения интервала QT в связи с назначением пациентам с CD30-положительными злокачественными образованиями брентуксимабу ведотину в дозе 1,8 мг / кг каждые 3 недели.
Фармакокинетика. Фармакокинетические характеристики брентуксимабу ведотину исследовали и оценивали в ходе фазы I и путем проведения популяционного анализа фармакокинетики с участием 314 пациентов. Во время клинических исследований брентуксимаб ведотин вводили внутривенно.
Максимальные концентрации брентуксимабу ведотину наблюдались в основном в конце введения инъекции или в выборочные временные точки ближе к окончанию введения инфузии. Быстрое уменьшение концентрации в плазме крови наблюдалось во время конечного периода полувыведения, который составляет около 4-6 днив.К Концентрация препарата прямо пропорционально зависела от дозы. Минимальное накопление или его отсутствие было характерно при введении многократных доз с интервалом в три недели, что совпадало с конечным периодом полувыведения. Типичная максимальная концентрация и AUC препарата после однократного введения 1,8 мг / кг в I фазе исследования составили около 31,98 мкг / мл и 79,41 мкг / мл в день соответственно.
MMAE является главным метаболитом брентуксимабу ведотину. Максимальная концентрация, AUC и достижения максимальной концентрации (Tmax) MMAE после однократного введения дозы препарата 1,8 мг / кг в I фазе исследования составили около 4,97 нг / мл, 37,03 нг / мл в день и 2,09 дня в соответствии. Концентрация MMAE уменьшилась после введения многократных доз брентуксимабу ведотину до 50-80% концентрации первой дозы и наблюдалась на том же уровне при введении последующих доз. В первом цикле высокая концентрация MMAE коррелировала с абсолютным уменьшением количества нейтрофилов.
Распределение. В ходе исследований in vitro связывание MMAE с белками плазмы крови составляло 68-82%. Очень маловероятно, что MMAE будет вытеснять препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы крови или будет вытесняться такими препаратами. В ходе исследований in vitro MMAE выступал как субстрат но не ингибировал гликопротеин P-gp при концентрациях, близких к клиническим.
У пациентов средний объем распределения в стабильном состоянии составлял около 6-10 л для конъюгата антител с лекарственным средством. По результатам популяционного анализа фармакокинетики типичный предполагаемый объем распределения (объем распределения (VM) и максимальный объем распределения (VMP)) MMAE составлял 7,37 л и 36,4 л соответственно.
Метаболизм. Ожидается, что брентуксимаб ведотин подвергается катаболизма как белок до отдельных аминокислот, которые выводятся из организма или используются для новых белков. Исследования in vivo на животных и с участием добровольцев подтвердили, что лишь незначительная часть MMAE, освобождена из брентуксимабу ведотину, метаболизируется. Уровень метаболитов MMAE НЕ измерялся в плазме крови. По результатам in vitro по крайней мере один метаболит MMAE является активным.
MMAE является субстратом фермента CYP3A4 и, возможно, CYP2D6. По данным in vitro метаболизм MMAE осуществляется главным образом путем окисления ферментом CYP3A4 / 5. Исследования in vitro микросом печени показало, что MMAE ингибирует только CYP3A4 / 5 при более высоких концентрациях, чем те, достигающие в случае клинического применения. MMAE не ингибируется других изоферментов.
MMAE не тормозил главные изоэнзимы CYP450 в первичных культурах гепатоцитов.
Выведение. Конъюгат антител с лекарственным средством подвергается катаболизма и выводится из организма. При этом типичный клиренс составляет около 1,457 л / сутки, период полувыведения составляет 4-6 дней. Вывод MMAE из организма ограничивалось скоростью высвобождения MMAE с конъюгату. При этом типичный клиренс MMAE составил около 19,99 л / сутки, а период полувыведения составляет 3-4 дня. Выведения препарата из организма исследовали с участием пациентов, получавших брентуксимаб ведотин в дозе 1,8 мг / кг. Около 24% общего количества MMAE, введенного в составе конъюгата при инъекции брентуксимабу ведотину, было обнаружено в моче и кале через неделю после введения. При этом около 72% MMAE в кале. В моче обнаружено меньшее количество MMAE (28%).
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Популяционный фармакокинетический анализ показал, что базовая концентрация альбумина в плазме крови значительно влияет на клиренс MMAE. Анализ установил, что клиренс MMAE в два раза ниже у пациентов с низкой концентрацией альбумина в плазме крови (<3,0 г / л) по сравнению с пациентами, у которых концентрация альбумина в плазме крови находится в пределах нормы.
Печеночная недостаточность. Проведенные исследования фармакокинетики брентуксимабу ведотину и ММАЕ после применения препарата Адцетрис в дозе 1,2 мг / кг у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью, 1 пациент), умеренным (класс B по шкале Чайлд-Пью; 5 пациентов) и тяжелым (класс C по шкале Чайлд-Пью, 1 пациент) степенью печеночной недостаточности. Экспозиция MMAE увеличилась примерно в 2,3 раза у пациентов с нарушением функции печени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Почечная недостаточность. Проведенные исследования фармакокинетики брентуксимабу ведотину и ММАЕ после применения препарата Адцетрис в дозе 1,2 мг / кг у пациентов с легкой (4 пациента), умеренным (3 пациента) и тяжелым (3 пациента) степенью почечной недостаточности. Экспозиция MMAE увеличилась примерно в 1,9 раза у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Пациенты пожилого возраста. Клинические исследования брентуксимабу ведотину не включали достаточного количества пациентов старше 65 лет, чтобы определить, их реакция на препарат отличается от реакции более молодых пациентов.
Дети. Клинические исследования брентуксимабу ведотину не включали достаточного количества пациентов в возрасте до 18 лет, чтобы определить, фармакокинетический профиль этой возрастной группы отличается от профиля взрослых.

Показания к применению Адцетриса

Лечение взрослых пациентов с рецидивной или рефрактерной формой CD30-положительной лимфомы Ходжкина (ЛХ):
- после аутологичной трансплантации стволовых клеток;
- после по крайней мере двух предыдущих линий терапий, если аутологическая трансплантация стволовых клеток или полихимиотерапия не является целесообразной.
Лечение взрослых пациентов с рецидивной или рефрактерной системной Анапластическая крупноклеточных лимфомой.

Противопоказания к применению Адцетриса

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
Одновременное применение брентуксимаба ведотина с блеомицин приводит к развитию легочной токсичности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью фермента CYP3A4 (взаимодействие с ингибиторами и индукторами CYP3A4).
Одновременное применение брентуксимабу ведотину кетоконазол, мощным ингибитором CYP3A4 и гликопротеина P-gp, привело к усилению действия антимикротубульного агента MMAE примерно на 73% и не повлияло на концентрацию брентуксимабу ведотину в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении брентуксимабу ведотину с мощными ингибиторами CYP3A4 и P-gp риск возникновения нейтропении. В случае развития нейтропении рекомендовано уменьшить дозу или прекратить лечение, как указано в табл. 2 (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Применение брентуксимабу ведотину в комбинации с рифампицином, мощным ингибитором CYP3A4, не повлияло на концентрацию брентуксимабу ведотину в плазме крови, но привело к уменьшению действия антимикротубульного агента MMAE примерно на 31%.
Одновременное применение мидазолама (субстрат CYP3A4) и брентуксимабу ведотину не повлияло на метаболизм мидазолама. Поэтому ожидается, что брентуксимаб ведотин будет влиять на действие лекарственных средств, которые метаболизируются с участием изоферментов CYP3A4.

Особенности применения Адцетриса

Прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия. Лечение брентуксимабом ведотином может привести к реактивации JC вируса (вирус Джона Канингема), который вызывает развитие ПМЛ и приводит к летальному исходу. Возникновение ПМЛ наблюдалось у пациентов, получавших этот препарат после прохождения нескольких курсов химиотерапии. ПМЛ - это редкое демиелинизирующее заболевания центральной нервной системы, которое возникает в результате реактивации латентного JC вируса и часто имеет летальный исход.
Пациенты необходимо внимательно наблюдать с целью выявления каких-либо новых или обострение существующих неврологических, когнитивных или поведенческих симптомов или признаков, которые могут свидетельствовать о ПМЛ. Лечение брентуксимабом ведотином следует приостановить в случае подозрения на ПМЛ. В таком случае рекомендуется пройти обследование, которое должно включать консультацию невролога, проведение магнитно-резонансной томографии мозга с введением гадолиния и анализа спинномозговой жидкости на ДНК JC вируса методом полимеразной цепной реакции или биопсии мозга для подтверждения диагноза ПМЛ. Негативная полимеразная цепная реакция не исключает возможности заболевания ПМЛ. Следует провести дополнительное обследование, если невозможно установить альтернативный диагноз. В случае подтверждения диагноза ПМЛ следует окончательно прекратить лечение брентуксимабом ведотином.
Врач должен уделить особое внимание симптомам ПМЛ, на которые пациент может не обращать внимания (например, неврологические, когнитивные или психиатрические симптомы).
Панкреатит. Наблюдалось развитие острого панкреатита у пациентов при применении брентуксимабу ведотину. Сообщалось о летальных случаях.
В течение лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача в случае возникновения боли в животе, который только что появился или течение которого улучшается, что может быть признаком развития острого панкреатита.
Оценка состояния пациента может включать физическое обследование, лабораторное определение уровней амилазы и липазы в сыворотке крови, визуализацию органов брюшной полости, например, ультразвук и другие соответствующие диагностические исследования. Любое подозрение на возникновение острого панкреатита касается применения брентуксимабу ведотину. При подтверждении диагноза острого панкреатита применения брентуксимабу ведотину следует прекратить.
Тяжелые и оппортунистические инфекции. У пациентов, которым вводили брентуксимаб ведотин, зафиксированы случаи тяжелых инфекций, таких как пневмония, стафилококковая бактериемия, сепсис / септический шок (включая летальные случаи), опоясывающий лишай и случаи оппортунистических инфекций, таких как пневмоцистная пневмония, кандидоз ротовой полости. В течение лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача в случае возникновения тяжелых и оппортунистических инфекций.
Реакции на инфузию. Наблюдались реакции как во время проведения инфузии, так и после ее завершения, зарегистрированы случаи анафилаксии.
Во время проведения и после завершения инфузии пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае анафилаксии введение брентуксимабу ведотину следует немедленно прекратить и назначить соответствующий курс медикаментозного лечения.
В случае возникновения реакции на инфузии введение препарата следует приостановить и провести соответствующие медицинские процедуры. После исчезновения симптомов инфузию можно восстановить, вводя препарат медленнее. Если у пациентов ранее наблюдались реакции на инфузии, перед последующим введением препарата необходимо провести премедикацию, которая предусматривает применение парацетамола, антигистаминных средств и кортикостероидов.
Реакции на инфузию проявляются чаще и сильнее у пациентов, имеющих антитела к брентуксимабу ведотину.
Синдром лизиса опухоли. Известны случаи синдрома лизиса опухоли (СЛП), вызванные применением брентуксимабу ведотину. У пациентов с высокой опухолевой нагрузкой, опухоли которых быстро увеличиваются, может развиться синдром лизиса опухоли. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача и получать лечение с использованием ведущих медицинских практик. Лечение СЛП может предусматривать проведение интенсивной гидратации с наблюдением за функцией почек, коррекцией электролитных нарушений, лечением гиперурикемии и применением поддерживающей терапии.
Периферическая нейропатия. Лечение брентуксимабом ведотином вызывает периферической нейропатии (преимущественно сенсорную). Также известно о случаях моторной периферической нейропатии. Периферическая нейропатия, вызванная кумулятивным действием брентуксимабу ведотину, является обратимой в большинстве случаев. Согласно результатам последнего исследования у большинства пациентов (62%) во второй фазе наблюдалось улучшение или исчезновение симптомов периферической нейропатии. Если у пациентов развивалась периферическая нейропатия, лечение брентуксимабом ведотином прекращалось в 9% случаев, дозу уменьшили в 8% случаев и отсрочили введение дозы в 13% случаев. Пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления симптомов нейропатии, таких как гипестезия, гиперестезия, парестезии, дискомфорт, жжение, нейропатический боль или слабость. В случае возникновения или обострения периферической нейропатии необходимо приостановить лечение и уменьшить дозу или полностью прекратить.
Гематотоксичность. Брентуксимаб ведотин может вызвать анемию 3 или 4 степени тяжести, тромбоцитопения и длительную нейтропению (более 1 недели) 3 или 4 степени тяжести. Перед каждым введением дозы необходимо проводить развернутый анализ крови. При возникновении нейтропении 3 или 4 степени следует откорректировать дозу или отменить применение препарата.
Фебрильная нейтропения. Лечение брентуксимабом ведотином может сопровождаться фебрильной нейтропенией (лихорадка неизвестного происхождения без клинического или микробиологического подтверждения инфекции, абсолютное количество нейтрофилов <1,0x109 / л, температура> 38,5 ° C). Перед каждым введением дозы необходимо проводить развернутый анализ крови. В случае возникновения фебрильной нейтропении пациенты должны находиться под наблюдением врача в случае развития лихорадки и получать лечение с использованием ведущих медицинских практик.
Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Были зарегистрированы случаи синдрома Стивенса-Джонсона (СДС) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) при применении брентуксимабу ведотину. Были зарегистрированы летальные случаи.
В случае возникновения СДС или ТЭН применения брентуксимабу ведотину следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Функция печени. Сообщалось о повышении уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). Следует проводить регулярный мониторинг функции печени у пациентов, которым вводят брентуксимаб ведотин.
Гипергликемия. Известны случаи развития гипергликемии при проведении клинических исследований с участием пациентов с повышенным индексом массы тела, с или без сахарного диабета в анамнезе. Однако необходимо внимательно следить за уровнем глюкозы в сыворотке крови, если пациент страдает гипергликемии. Следует назначить соответствующие противодиабетические препараты.
Почечная и печеночная недостаточность. Недостаточно информации о лечении препаратом пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Согласно имеющимся данным, на клиренс MMAE может влиять почечная недостаточность тяжелой степени, печеночная недостаточность, а также низкая концентрация альбумина в плазме крови.
Содержание натрия в вспомогательных веществах. Одна доза содержит 2,1 ммоль (или 47 мг) натрия, что необходимо учитывать при лечении пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием соли.

Применение Адцетриса в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста. Женщинам репродуктивного возраста следует применять два независимых эффективных средства контрацепции в период лечения и в течение 6 месяцев после завершения лечения.
Беременность. Данных по применению брентуксимабу ведотину беременным нет. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.
В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата в период беременности пациентку следует проинформировать о потенциаль

Комментарии   

# RE: Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,Вадим 11.10.2016 20:19
Подскажите, пожалуйста, помогает ли данное средство от опухолей в действительности или это всё лишь разрекламированная “пустышка”? Буду признателен за ответ от тех, кто пользовался Адцетрисом.
Цитировать
# RE: Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,Влада 11.10.2016 20:19
Впервые это лекарство я увидела на данном сайте. Оно не из дешёвых, поэтому я подумала, что Адцетрис действительно может мне помочь. Однако, дорого – не значит хорошо. В общем, я осталась им недовольна.
Цитировать
# RE: Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,Даша 11.10.2016 20:20
Не знаю, как Вам, женщина, а мне оно действительно начало помогать. Только достаточно медленно. Но главное ведь не скорость выздоровления. Главное здесь то, что опухоль потихоньку проходит.
Цитировать
# RE: Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,Володя 11.10.2016 20:20
Скажите, надолго ли хватает одного флакона? Как им пользоваться? Сколько нужно мг на грамм веса и как принимать Адцетрис, чтобы достичь наиболее быстрого результат? Спасибо заранее.
Цитировать
# RE: Адцетрис пор. д/конц. д/инф. р-ра 50мг флак. №1,Миша 11.10.2016 20:20
Как именно принимать средство, Вы можете прочитать в инструкции, что идёт с Адцетрисом, купленным в данной аптеке, в комплекте. Наиболее полную информацию Вам нигде не получить. Там же есть формула расчёта дозы в зависимости от веса.
Цитировать
Действующее вещество
Брентуксимаб ведотин
Производитель
Такеда Италия

Компания "Рецепт Здоровья"- это интернет-аптека нового поколения, основной специализацией которой являются новейшие препараты для лечения онкологических и инфекционных заболеваний. Только у нас эксклюзивная продукция лучших европейских производителей!

Контакты

  • Email gold2017city@gmail.com
  • Телефоны +38 (044) 232-13-88
    +38 (067) 323-67-88
    +38 (073) 042-31-56
    +38 (095) 428-56-79
  • Адрес 03039, Г.КИЕВ, УЛ. ИЗЮМСКАЯ 1А
ВВЕРХ