Russian English Ukrainian
Корзина              
0 товаров - 0,00₴
Корзина пуста!

Алфавитный указатель

Програф капс 0,5мг №50

Цена препарата:

1200,00₴
Кол-во:


Фармакологическая группа препарата Програф

Ингибитор кальциневрина. Код АТХ L04A D02.

Фармакологические свойства Прографа

Фармакодинамика.

На молекулярном уровне эффекты такролимуса предопределяются связыванием с цитозольным белком (FKBP12), который отвечает за внутриклеточную аккумуляцию препарата. Комплекс FKBP12-такролимус специфически и конкурентно связывается с кальциневрина и ингибирует его, что приводит к кальций-ингибирование Т-клеточных сигнальных путей трансдукции, таким образом предотвращает транскрипцию дискретной группы лимфокинных генов.

Такролимус - это высокоактивный иммуносупрессивным препарат, подавляющий формирования цитотоксических лимфоцитов, которые в основном отвечают за отторжение трансплантата, снижают активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, -3 и g-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Концентрации (Сmах) такролимуса в крови достигают пика примерно через 1-3 часа. У некоторых пациентов препарат неотрывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции.

Биодоступность такролимуса при приеме внутрь составляет в среднем 20-25%.

После перорального применения (0,3 мг / кг / сут) препарата пациентам с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации лекарственного средства Програф ® достигались в течение 3 дней.

У здоровых добровольцев показано, что лекарственные средства Програф ® по 0,5 мг, Програф ® по 1 мг и Програф ® 5 мг биоэквивалентны при применении их в эквивалентных дозах.

Скорость и степень всасывания такролимуса выше при приеме препарата натощак. При одновременном применении с пищей снижалась скорость и степень абсорбции такролимуса, что наиболее выражено после приема пищи с высоким содержанием жира. Влияние пищи с высоким содержанием углеводов менее выражен.

У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность лекарственного средства Програф ® снижалась при пероральном применении препарата после еды с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также снижение площади под фармакокинетической кривой AUC (27%), максимальной концентрации С ma х (50%) и увеличение t ma х (173%) в неразведенной крови.

В исследовании пациентов с трансплантатом почек в стабильном состоянии при пероральном применении лекарственного средства Програф ® сразу после стандартного легкого завтрака влияние на пероральную биодоступность менее выражен. Было отмечено снижение площади под фармакокинетической кривой AUC (2-12%) и максимальной концентрации С ma х (15-38%) и увеличение t ma х (38-80%) в неразведенной крови.

Выделение желчи не влияет на абсорбцию Програф.

Наблюдается сильная корреляция между AUC и минимальными уровнями препарата в неразведенной крови при достижении равновесного состояния. В связи с этим мониторинг минимальных уровней препарата в неразведенной крови может помочь адекватно оценить системное воздействие препарата.

распределение

Характер распределения такролимуса после внутривенного введения можно описать как двухфазный.

В системном кровотоке такролимус в значительной степени связывается с эритроцитами. Соотношение неразведенная кровь / плазменная концентрация составляет примерно 20: 1. В плазме крови препарат в значительной степени связывается (> 98,8%) с белками, в основном с сывороточными альбумином и a-1-кислым гликопротеином.

Такролимус широко распределяется в организме. Равновесный объем распределения на основе плазменных концентраций составляет примерно 1300 л (здоровые добровольцы). Соответствующий показатель на основе неразведенной крови в среднем составляет 47,6 л.

Такролимус - препарат с низким уровнем клиренса. У здоровых добровольцев среднее значение общего клиренса, который оценивается по концентрациям препарата в неразведенной крови, составляет 2,25 л / час. У взрослых пациентов с трансплантатом печени и почек значение этого параметра составили 4,1 л / час, 6,7 л / час и 3,9 л / час соответственно. У детей с трансплантатом печени значение общего клиренса примерно в 2 раза выше, чем у взрослых больных с трансплантатом печени.

Следует принять во внимание такие факторы, которые приводят к повышенному клиренсу: низкий уровень гематокрита и белка (приводят к повышению уровня несвязанной фракции такролимуса) или повышение метаболизма вследствие приема кортикостероидов.

Период полувыведения такролимуса является продолжительным и переменным. У здоровых добровольцев среднее значение периода полувыведения из неразведенной крови составляет примерно 43 часа. У взрослых пациентов и детей с трансплантатом печени период полувыведения в среднем составляет 11,7 часа и 12,4 часа соответственно по сравнению с 15,6 часами у взрослых пациентов с трансплантатом почки. У пациентов с трансплантатом повышения клиренса препарата приводит к уменьшению периода полувыведения.

метаболизм

Такролимус метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450ЗА4. Такролимус также метаболизируется в значительной степени в кишечнике.

Установлено несколько метаболитов. При использовании моделей in vitro выявлено, что только один метаболит имеет существенное иммуносупрессивную активность. Другие метаболиты обладают слабой или нулевой активностью. В системном кровообращения имеющийся только один препарат в низкой концентрации. Таким образом, метаболиты не влияют на фармакологическую активность такролимуса.

Выведение

После приема внутрь такролимуса, меченного 14 С изотопом, большинство радиоактивно меченого препарата выводилось с калом. Примерно 2% выводится с мочой. Менее 1% неизмененного такролимуса было выявлено в моче и фекалиях, что указывает на то, что такролимус практически полностью метаболизируется до элиминации. Основным путем элиминации является желчь.

Показания к применению Прографа

Профилактика отторжения при аллотрансплантации печени, почек или сердца.

Лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к лечению другими иммуносупрессивными лекарственными средствами.

Противопоказания для препарата Профграф

Гиперчувствительность к такролимуса других макролидов или к любой из вспомогательных веществ.

Особенности применения Прографа

Отмечались ошибки при применении лекарственного средства, в том числе при случайном, непреднамеренном или неконтролируемом замещении лекарственных форм такролимуса немедленного высвобождения или пролонгированной формы. Это может привести к возникновению серьезных побочных реакций, в том числе отторжение трансплантата или других побочных реакций, которые могут быть следствием или недостаточной, или чрезмерного воздействия такролимуса. Пациентов следует поддерживать на одной лекарственной форме такролимуса с соответствующим ежедневным режимом дозирования; изменения в лекарственных формах или режимах должны происходить только под наблюдением специалиста по трансплантации (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

В начальном посттрансплантационном периоде следует проводить периодический мониторинг следующих параметров: артериальное давление, ЭКГ, неврологический статус и состояние зрения, уровень гликемии натощак, концентрация электролитов (особенно калия), показатели печеночной и почечной функции, гематологические показатели, коагулограмма, определение уровня белка в крови. При наличии клинически значимых изменений необходима коррекция иммуносупрессивной терапии.

При одновременном применении лекарственных средств с потенциальными взаимодействиями, особенно ингибиторы CYP3A4 (таких как телапревир, боцепревир, ритонавир, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, телитромицин или кларитромицин) или индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин) - необходимо контролировать уровень такролимуса в крови, чтобы поддерживать необходимые показатели экспозиции такролимуса.

При применении лекарственного средства Програф ® следует избегать назначения растительных препаратов, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ), из-за риска возникновения взаимодействий, приводящих к снижению уровня такролимуса в крови и снижение терапевтического эффекта такролимуса (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »). Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса, с осторожностью применять такролимус пациентам, которые ранее получали циклоспорин (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать приема препаратов / продуктов, содержащих высокое количество калия или калийсберегающих диуретиков (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении такролимуса с лекарственными средствами с известной нефротоксическим или нейротоксичным действием может повышаться риск возникновения нефротоксических и нейротоксических реакций (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

вакцинация

Иммунодепрессанты могут повлиять на ответ на вакцинацию, вакцинация может быть менее эффективной при лечении такролимусом. Следует избегать использования живых ослабленных вакцин.

Желудочно-кишечные расстройства.

У пациентов, получавших такролимус, сообщалось о желудочно-кишечные перфорации. Перфорация желудочно-кишечного тракта является медико важным осложнением, которое может привести к состоянию, загрожуюе жизни или серьезного состояния. Следует немедленно при появлении подозреваемых проявлений или симптомов назначить адекватное лечение.

При диарее уровни такролимуса в крови могут значительно меняться; при возникновении диареи необходимо дополнительное тщательный мониторинг концентраций такролимуса в крови.

сердечные заболевания

Случаи гипертрофии желудочков или гипертрофии перегородок сердца, о которых сообщалось как о кардиомиопатии, отмечались редко. В большинстве случаев гипертрофия миокарда была обратная, наблюдалась преимущественно у детей при концентрациях такролимуса в крови, превышающих максимальные рекомендуемые уровни. К другим факторам, повышающим риск этого нежелательного явления, относятся: наличие предшествующего заболевания сердца, применение кортикостероидов, артериальная гипертензия, почечная и печеночная дисфункция, инфекции, гиперволемия, отеки. Соответственно, пациентам, которые имеют высокий риск, особенно детям младшего возраста и тем пациентам, которые получают интенсивную иммуносупрессивную терапию, до и после трансплантации (через 3 месяца и затем через 9-12 месяцев) необходимо контролировать, проводить эхокардиографический и ЭКГ-контроль. Если выявляются аномалии, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лекарственного средства Програф ® или замены препарата на другой иммунодепрессант.

Такролимус может удлинять интервал QT и вызывать Torsades de Pointes. Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, включая пациентов с индивидуальным или наследственным удлинением интервала QT, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушением уровня электролитов. Следует соблюдать осторожность у пациентов с диагностированным или подозреваемым врожденным синдромом удлинения интервала QT или приобретенным удлиненным интервалом QT или для пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, включая нарушения уровня электролитов или известное повышение экспозиции такролимуса (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Лимфопролиферативные заболевания и злокачественные новообразования

У пациентов, которые лечились лекарственным средством Програф ® , возможно развитие лимфопролиферативных заболеваний (ПТЛС), ассоциированных с вирусом Эпштейна-Барра (EBV) (см. Раздел «Побочные эффекты»). Пациентам, которых перевели на лечение лекарственным средством Програф ® , не следует одновременно получать анти-лимфоциты. В серонегативных EBV-VCA детей до 2 лет сообщалось о повышенном риске развития лимфопролиферативных заболеваний. Таким образом, у пациентов этой группы, перед началом лечения лекарственным средством Програф ® , необходимо проводить серологическое исследование для определения EBV-VCA. Во время лечения осторожно контролировать ПЦР (полимеразной цепной реакции) вируса Эпштейн-Барра (EBV). Положительная ПЦР EBV может персистировать месяцы и не является показателем лимфопролиферативных заболеваний или лимфомы.

Как и для других иммуносупрессивных лекарственных средств, в связи с потенциальным риском возникновения злокачественных новообразований кожи необходимо ограничивать влияние солнечного света и ультрафиолетового излучения, следует носить защитную одежду и использовать солнцезащитный крем с высоким фактором защиты.

Как и для других иммуносупрессивных лекарственных средств, риск возникновения вторичного рака неизвестен (см. Раздел «Побочные реакции»).

Синдром оборотной постериорнои энцефалопатии.

Как сообщалось, у пациентов, получавших такролимус, развивается синдром оборотной постериорнои энцефалопатии (PRES). Если у пациентов, принимающих такролимус, отмечаются симптомы PRES, такие как головная боль, изменения психического состояния, судороги и нарушение зрения, следует проводить соответствующие диагностические процедуры (например, МРТ). При диагностировании синдрома PRES необходимо немедленно прекратить системное применение такролимуса, провести адекватный контроль уровня артериального давления. Большинство пациентов полностью выздоравливали после проведенного соответствующего лечения.

Оппортунистические инфекции.

У пациентов, которые получают иммунодепрессанты, в том числе лекарственное средство Програф ® , существует повышенный риск возникновения оппортунистических инфекций (бактериальных, грибковых, вирусных и протозойных). Возможна нефропатия, обусловленная BK-вирусами и мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ), обусловленная JC-вирусами. Эти инфекции часто связаны с высоким общим иммуносупрессивным нагрузкой и могут приводить к серьезным или летальных последствий, следует принимать во внимание врачам при проведении дифференциальной диагностики у пациентов при ухудшении функции почек или появлении неврологических симптомов.

Случаи истинной эритроцитарной аплазии

У пациентов, получавших такролимус, сообщались случаи истинной эритроцитарной аплазии (ИЭА). У всех пациентов сообщалось факторы риска IEA, такие как инфекция парвовируса В19, наличие основного заболевания или одновременный прием лекарственных средств, связанных с IEA.

вспомогательные вещества

Лекарственное средство Програф ® содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа (Lapp) или мальабсорбции глюкозо-галактозы.

Печатная краска, используется для обозначения капсул лекарственного средства Програф ® , содержит соевый лецитин. Пациентам с гиперчувствительностью к арахисовых или соевых продуктов следует взвесить пользу от применения лекарственного средства Програф ® с возможным риском и тяжестью реакций гиперчувствительности.

Применение Прографа в период беременности или кормления грудью.

беременность

Данные при применении людям показывают, что такролимус проникает через плаценту женщины. Ограниченные данные реципиентов после пересадки органов показывают отсутствие доказательств существования повышенного риска возникновения побочных реакций на ход и результат беременности при применении такролимуса по сравнению с другими иммуносупрессивными лекарственными средствами. Однако были зарегистрированы случаи спонтанного аборта. В настоящее время отсутствуют другие соответствующие эпидемиологические данные. Лечение такролимусом беременных женщин нельзя допускать лишь в случаях, когда отсутствует безопаснее альтернатива и когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. С целью выявления потенциальных побочных эффектов такролимуса рекомендуется контролировать состояние новорожденных, матери которых во время беременности принимали такролимус (особенно состояние почек). Существует риск возникновения преждевременных родов (<37 недель), а также существует риск развития гиперкалиемии у новорожденного, которая, однако, самостоятельно нормализуется.

В исследованиях на крысах и кроликах такролимус вызывал проявления эмбриофетальной токсичности в дозах, характерных для материнской токсичности.

Фертильность.

У крыс отмечалось негативное влияние такролимуса на мужскую фертильность, отмечались снижение количества сперматозоидов и их подвижность.

Период кормления грудью

Данные на людях показывают, что такролимус проникает в грудное молоко. Так что исключить неблагоприятное влияние такролимуса на новорожденного невозможно, женщинам, принимающим Програф, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Такролимус может вызвать зрительные и неврологические расстройства. Эти реакции могут усиливаться, если применять препарат Програф ® одновременно с алкоголем.

Комментарии   

# RE: Програф капс по 0,5мг №50Porshe 21.10.2016 22:19
Скажите, есть ли смысл покупать данный препарат? Просто что уже только не перепробовал, результат один – положительного эффекта нет. Можно сказать, что отчаялся. Жду Вашего ответа, спасибо.
Цитировать
# RE: Програф капс по 0,5мг №50Митяй 21.10.2016 22:19
Я считаю, что отчаиваться в любой ситуации не стоит. Не подошло одно лекарство, так где гарантия, что не сработает второе, третье или десятое? Пробуйте и ещё раз пробуйте, обязательно будут подвижки.
Цитировать
# RE: Програф капс по 0,5мг №50Алька 21.10.2016 22:19
Програф – это препарат, который обязательно стоит попробовать, если другие оказались бесполезными. Недаром же он так сильно востребован. Да и ценник на него немаленький наверняка из-за эффективности.
Цитировать
# RE: Програф капс по 0,5мг №50Ванька 21.10.2016 22:19
Мне препарат Програф был назначен лечащим врачом для лечения отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии. Ещё не попробовал, только доставили.
Цитировать
# RE: Програф капс по 0,5мг №50Артур 21.10.2016 22:19
Могу смело сказать, что для предупреждения отторжения аллотрансплантата почки он эффективен. Притом более чем. По крайней мере, в моём случае ничего плохого не случилось. Спасибо создателям!
Цитировать
Действующее вещество
Такролимус
Производитель
Astellas Pharma Europe, Нидерланди

Компания "Рецепт Здоровья"- это интернет-аптека нового поколения, основной специализацией которой являются новейшие препараты для лечения онкологических и инфекционных заболеваний. Только у нас эксклюзивная продукция лучших европейских производителей!

Контакты

  • Email gold2017city@gmail.com
  • Телефоны +38 (044) 232-13-88
    +38 (067) 323-67-88
    +38 (073) 042-31-56
    +38 (095) 428-56-79
  • Адрес 03039, Г.КИЕВ, УЛ. ИЗЮМСКАЯ 1А
ВВЕРХ